Kokaīns ir nervu sistēmu stimulējoša un uzbudinoša viela un spēcīgs vietējās anestēzijas līdzeklis. Pamatojoties uz kokaīna struktūru, tika radīti citi, vienkāršāki, anestēzijas līdzekļi.
Atkārtoti lietojot, kokaīns izraisa pierašanu un slimīgu tieksmi, ko sauc par kokaīnismu, tādēļ kokaīns tiek uzskatīts par stipru narkotiku.
